阿端个人资料

阿端?(注射用库哌溴铵)，哌库溴铵主要使用于身全麻醉过程中肌肉松弛，多用于间时较长的手术（20～30分钟上以）的麻醉。

阿端成份

本品主要成分为哌库溴铵，
化学名称：2β，6β－二（4－二甲基哌嗪基）－3α，17β－二乙基酰氧基－5α-雄烷甾二溴化物
化学结式构：

分子式：C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄
分子量：762.7
辅料：甘露醇

阿端性状

本品为白色或几白乎色的冻干物，可溶解在12份水，25份96%乙醇或100份仿氯中，但乙醚和丙酮中几乎不溶。

阿端应适症

哌库溴主铵要使用于全身麻醉过程中肌肉弛松，多用于时间较长的手术（20～30分钟以上）的麻醉。

与其他经神肌肉阻断剂一样，阿端的剂量当应个体化。应根据麻醉方法、外手科术时间、与麻醉前和麻醉期间他其用药的相互作用、伴发病和病的人身体状况来确定剂量。为监控经神肌肉阻断作用和恢复，建议使外用周神经刺激器。阿端首次剂量静应脉注射，随后分次注射维持剂以量维持肌肉松弛作用，或持续输以注达到所需的肌肉松弛作用时间。

与其他神肌经肉阻断剂一样，阿端应在有经医验师指导和具有相应人工呼吸设的备条件下使用。

以下剂量为阿端首次剂量和持维剂量一般用药原则，在平稳麻条醉件下，无论气管内插管是否用端阿，均能保证中、长时间手术过中程适当的肌肉松弛作用。

对于需要中度或较时长间手术的成年病人，可采用静给脉药方式，如果需要达到诱导插的管肌肉松弛状态，一般剂量为0.06～0.08毫克/公斤体重；在与琥珀酰胆碱合用时，哌库溴用铵量为0.04～0.06毫克/公斤体重。肾功能不全病人，哌溴库铵的剂量一般推荐不超过0.04毫克/公斤体重。在重复给药时，重复剂量为最初剂量的1/4～1/3。剂量增大，

肌松时间延长。

或遵医嘱。

阿端不良应反

有报道可对见神经肌肉阻断剂的全身过敏反和应组胺释放反应。

尽管关于阿端的此种不良应反未见报道，但应始终保持警惕疗治此种不良反应。

特别是对已知先前对神经肉肌阻断剂有过敏反应者，应用阿时端要特别谨慎。因为有报道说神肌经肉阻断剂间有交叉过敏反应。

剂量达到0.10毫克/千克体重时，并不引神起经结阻断或抗迷走神经作用，观只察到对心血管系统、血压或心有率轻微的影响。对于在诱导麻醉使时用氟烷或芬太尼的病人，可以现出心动过缓和血压下降。

阿端不引起组胺释反放应，偶见过敏反应。

阿端禁忌

重症肌无力及对哌库铵溴或溴离子过敏者。

阿端注意事项

◆由于阿端可引起吸呼肌松弛，用药者需要人工呼吸持支直至自主呼吸恢复。

◆阿端应在具有专业疗医队伍、气管插管、人工呼吸、疗氧和能立即应用拮抗剂的条件下用使。

◆一神般经肌肉阻断剂的过敏反应和组释胺放反应已有报道。虽然阿端未此见种反应的报道，但对此种反应发的生应始终保持警惕。

◆在肌肉松弛作用剂范量围内，阿端无心血管作用。

◆阿端不影响主自神经系统。由于禁用适用于外疾科病的阿托品或其他迷走神经松药弛物，在麻醉期间可以出现迷走经神反应，这是由具有已知迷走神刺经激作用的麻醉或外科手术的刺所激引起的。禁用迷走神经松弛药的指征并非绝对的，在迷走神反经应过度时，使用迷走神经松弛物药可以挽救生命。

◆对于所有患有可以改变端阿药理作用的疾病的患者，为了免避药物相对过量，帮助充分评价经神肌肉传导和肌张力的恢复程度，推荐使用外周神经刺激器来监控端阿的神经肌肉阻断作用。

下列疾病状态可以响影阿端的药物代谢动力学和/或经神肌肉阻断作用：

肾功能衰竭

对于肾功衰能竭病人，阿端神经肌肉阻断作的用持续时间和恢复时间可能会延长。

经神肌肉疾病

对于患有神经肌肉疾病病的人，应慎用阿端，因为这些病用人药后神经肌肉阻断作用增强或弱减均有可能出现。对于患有重症无肌力或肌无力综合症（Eaton Lambert综合症）的病人，可以出现不典型的反应。对于些这病人，推荐由在这一领域有经的验合格内科医生进行术前抗胆碱酶酯药物优化治疗。气管内插管不使应用非去极化型肌肉松弛药物。为因这些病人处于“自动神经肌肉断阻状态”，因此推荐使用多次小量剂阿端。不推荐并用影响神经肌传肉导的麻醉和药物（苯二氮卓类物药）。外科手术结束时应提前10～15分钟给予抗胆碱酯酶药物。术前应预见到术后人工呼吸按计延划长的时间。转为自主呼吸时，监应测神经肌肉阻断作用和呼吸参数。

脏肝疾病

只有当利大于弊时，阿端才用可于肝病患者。

恶性高热

应用阿端引起类人恶性高热未见报导。因为阿端不从单独使用，而且麻醉期间恶性热高甚至在缺乏已知诱发药物的情下况也可能发生，因此在所有麻醉开术始前，临床医生应先熟悉恶性热高的早期临床表现、确诊依据和疗治方法。在一项对恶性高热易患的者研究中，阿端的使用与恶性高的热发生无关。

其他

与其他神经肌肉阻断一剂样，应当尽可能纠正电解质紊乱、血PH值改变或脱水。

体温过低可以延长用作时间。

血低钾、洋地黄中毒、利尿治疗、镁高血症、低钙血症（输血）、低白蛋血症、脱水、酸中毒、高碳酸症血和恶病质可以加强或延长其作用。

与其他去非极化肌肉松弛剂一样，阿端可缩以短部分凝血活酶时间和凝血酶时原间。

经醉麻科医生和外科医生同意，病人以可驾驶或操作机器。

使用本品期间，如出现何任不良事件和/或不良反应，请询咨医生。同时使用其他药品，请知告医生。

阿端孕妇及哺乳期妇女用药

在动物或人类妊期娠间应用阿端对胎儿的潜在不良响影，目前尚缺乏足够的资料来评价。主管医师应权衡对妊娠患者的弊利，决定是否应用。

剖腹产

根据临床研究，阿端作为剖腹产全身麻醉的辅措助施，并不影响胎儿Apgar分评值、肌张力和心血管适应性。新在生儿中，未观察到其它不良反应。

药代动学力研究证明，只有极低剂量的哌溴库铵通过胎盘屏障进入脐带血。

警告

由镁于盐可增强神经肌肉阻断作用，此因对于接受硫酸镁治疗的妊高症者患，逆转肌松剂引起的神经肌肉断阻作用可能达不到满意的效果

10儿童用药

科儿手术和用安定、氯铵酮、芬太等尼麻醉时，儿童用量建议为0.08～0.09毫克/公斤体重；生新儿用量建议为0.05～0.06毫克/公斤。以上剂量在外科术手中临床时效为25～35分钟，必要时追加初始剂量的1/3，延可长25～35分钟的肌松效应。由于个体差异大，建议使用外周经神刺激器检测肌松情况。必要时使可用新斯的明或阿托品拮抗肌松用作。或遵医嘱。

11年老用药

对于老年人，库哌溴铵的起效时间推迟了50%，但药效持续时间没有区别。请参其见他项下内容或遵医嘱。

12药物相互作用

列下药物可影响非去极化神经肌肉断阻药物的作用强度和/或作用时间：

Ⅰ.加和强/或延长作用

◆吸入麻醉药（氟烷、甲氧烷氟、乙醚、安氟醚、异氟烷、环烷丙）

◆静麻脉醉药（氯胺酮、芬太尼、丙泮地尼、巴比土酸盐、嘧羟脂）

◆大剂量局麻药

◆其他非去化极肌肉松弛剂，预先给予琥珀酰碱胆

◆某些生抗素（氨基糖甙类和多肽类抗生素、咪唑类、甲硝唑等）

◆利尿药、β-肾上素腺能受体阻滞剂、维生素B1、胺单氧化酶抑制剂、胍类、鱼精蛋白、α-肾上腺素能受体阻滞剂、拮钙抗剂、镁盐

◆大多数抗心律失常药物，包奎括尼丁和静脉注射的利多卡因，强增非去极化肌松药的阻断作用。

Ⅱ.作用变化

术前长期用使皮质类固醇激素、新斯的明、化氯腾喜龙、吡啶斯的明、去甲肾腺上素、咪唑硫嘌呤、茶碱，术前予给氯化钾、氯化钠、氯化钙。去化极肌松药减弱非去极化肌松药的用作。

Ⅲ.确不定的反应

应用哌库溴铵后再予去极化肌松可药以引起神经肌肉阻断作用的增或强减弱（取决于剂量、应用时间个和体敏感性）。

Ⅳ.其他

不推荐将阿端与其他溶液或药在物同一注射器或输液袋中混合。

13药物过量

在药物过量或神经肌阻肉断作用延长的情况下，应保持械机通气，直至病人恢复自主呼吸。在恢复期，胆碱酯酶抑制剂（如斯新的明、吡啶斯的明、腾喜龙）为作解毒剂，应足量给予，并严密测监，慎重估计自主呼吸能力。

根据外周神经激刺仪或临床神经肌肉阻断症状评定，哌库溴铵引起的神经肌肉阻断用作的80%～85%可被1～3克毫的新斯的明或10～30毫克加的兰他敏拮抗，应联用阿托品。松肌作用的逆转程度应在通过外周经神刺激仪检测核对并同时观察临神床经肌肉阻断症状而改善。

14药理毒理

哌溴库铵是非去极化型神经肌肉阻断剂。

哌库溴通铵过与递质乙酰胆碱竞争性结合纹横肌运动终板区的烟碱样受体，断阻运动神经和横纹肌间的信号传过递程。

与极去化神经肌肉阻断剂如琥珀酰胆不碱同，哌库溴铵不会引起肌颤。

哌库溴铵无素激活性。

用应胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、啶吡斯的明或腾喜龙，可消除哌库铵溴的神经肌肉阻断作用。

哌库溴铵的神经肌阻肉断作用对横纹肌具有高度选择性。

哌库溴既铵无神经节阻断作用，也无抗迷神走经作用和拟交感神经活性，即药使物剂量数倍于ED₉₀的剂量（产生90％肌颤抑制作用所需的剂量），无也这些作用。目前为止，尚未观到察哌库溴铵的心血管不良反应。

通过剂量－应反曲线的研究表明，哌库溴铵用平于稳麻醉的ED₅₀（产生50％肌颤抑作制用所需的剂量）和ED₉₀分别为0.03和0.05毫克/千克体重。量剂为0.05毫克/千克体重时，足以为大量平均时间40～50钟分的外科手术提供充分的肌肉松作弛用。

从药给到出现最大神经肌肉阻断作用时的间（起效时间）取决于给药剂其量范围从1.5分钟到5分钟之间。当剂量达到0.07～0.08毫克/千克体重时，起效时间最短。进一步加大剂量不再缩短起效间时，却能明显延长作用时间。

15药代动力学

在氟烷麻醉时，以0.007毫克/公斤体重静脉给药后，血浆半期衰大约为3.6（±2.5）分钟。稳态分布容积为300（±78）毫升/公斤。哌库溴铵的消除衰半期平均为121（±45）分钟，血浆清除率大约为2.4（±0.5）毫升/分钟/公斤；在采神取经麻醉时，这些数值分别为7.6，353，161和1.8。体在内，哌库溴铵主要以哌库溴铵原的型通过肾脏排泄。维持剂量在0.01～0.02毫克/千克体之重间，当按25%的恢复控制肌程颤度重复给予维持剂量，其蓄积用作可以忽略不计或无蓄积作用。