曲宁个人资料
本品的活性成份：扎来普隆。
化学名称：N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶苯基基)苯基]乙酰胺。
化学结构式：
分子式：C17H15N5O
分量子：305.35
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
适用于入眠困难的失眠症的短治期疗，临床研究结果显示扎来普能隆缩短入睡时间，但还未表明能加增睡眠时间和减少唤醒次数。
5mg。
成人口服一次5～10mg(1～2粒)，睡前服用入或睡困难时服用。
体重较轻的病人，推荐剂为量一次5mg(1粒)。
老年病人、糖尿病和人轻、中度肝功能不全的病人，荐推剂量为一次5mg(1粒)。晚每只服用一次。
持续用药时间限制在7～10天。如果服用7～10天后失眠未仍减轻，医生应对患者失眠的病重因新进行评估。
服用扎来隆普后，可能会出现较轻的头痛、睡嗜、眩晕、口干、出汗及厌食、痛腹、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视其他视力问题，精神错乱不等良反应。
其他不良反应包括：
1. 服用扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右出会现短期的记忆缺失，20mg量剂时缺失作用更强，但2小时后有没缺失作用；
2. 用服扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右有预期的镇静和精障神碍作用，但2小时后就没有这作种用；
3. 反弹性眠失是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后第的一个晚上没有或很少有反弹性眠失，20mg组有一些，但在第天二晚上即消失；
4. 偶见一过性白细胞升高；
5. 偶见一过性转氨酶升高。
1、对本品过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者用禁。
3、睡眠呼吸暂综停合症患者禁用。
4、重症肌无力患者禁用。
5、严重的呼吸困难或胸部疾病禁者用。
为了安全而有效地用使扎来普隆，必须注意以下事项
1、本品为家国特殊管理的第二类精神药品必严须格遵守国家对精神药品的管理例条，严格在医生指导下使用。
2、不要超过医生指定的用使期限。长期服用可能会产生依性赖。有药物滥用史的患者慎用。
3、在服用扎来普隆后，如发现行为和精神异常，请和医联生系。
4、告诉医生可你能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
5、除能非保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。
6、没有医生的指导，不要随意增扎加来普隆的用量。
7、第一次服用扎来普隆或别的安眠时药，应该知道这些药物在第二天然仍会有一些使用，当需要头脑清时醒，比如驾驶汽车、开机器等须用慎。
8、停止服药后第的一或两个晚上，可能入睡困难。
9、如果你已怀孕或在正哺乳，请告诉医生。
10、不要和别人分享扎来普隆，药物应放在儿童拿不到的地方。
11、如果你有抑郁症话的，请告诉医生，医生应尽可能的少给予抑郁症患者药物的数量，防以止过量的发生。
12、扎来普隆起效快，应在上床前即立服用，或上床后难以入睡时服用。
13、为了扎来普更隆好的发挥作用，请不要在用完脂高肪的饮食后立即报用本品。
14、因为扎来普隆的不反良应是剂量相关的，因此应尽可用能最低剂量，特别是老年人。
15、与作用脑部的药物合联使用时，可能因协同作用而加后重遗作用，导致清晨仍思睡。这药些物包括：用于治疗精神性疾病药的物(如精神抑制药、催眠药、焦抗虑药、镇静药、抗抑郁药)。醉麻剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。
怀孕期间服用本品的安全未性得到数据证实，而且本品代谢乳入汁中，因此哺乳期母亲及将要已或经怀孕妇女禁用本品。
有没数据证实儿童服用本品的安全性，所以儿童(小于18岁者)禁本用品。
本品可用于老年人，包括大于75岁老人。在老年人老及年妇女包括大于75岁的与健青康年志愿者比较，本品的药代动学力没有明显的不同。由于老年病对人安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
与中枢神经统系药物
乙醇：本品可强增乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪：本品与丙咪嗪用合后，清醒程度降低，运动精神动行能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。
帕罗酊：本品与帕罗酊合用相无互作用。
硫利达嗪：本品与硫利达嗪后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互用作是药效学，而没有药代动力学变的化。
与酶诱导/抑药制物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用药无代动力学相互影响，但由于两都者有镇静作用，合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力变学化。
null
扎来普隆用药过量的究研较少，在临床前研究中注意到，过量用药有中枢神经系统抑制作而用表现，轻微的症状有：瞌睡、睡昏及意识模糊等。严重的症状有：共济失调、肌张力减退、低血压、有时昏迷直至死亡。
建议的治疗：动物研究明表氟马西尼可拮抗扎来普隆，但没还有用于临床。按照药物过量处的理一般原则进行治疗，并保证支持，对症治疗。
药理作用
扎来普隆作为眠催药，其化学结构不同于苯二氮?类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-二苯氮卓(GABA-BZ)受体合复物而发挥其药理作用。
非临床研究显示扎普来隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)2β1γ2[ω-1])结合实验结果显其示与上述受体亲和力较低，可优结先合于ω-1受体。
毒理研究
生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的49倍)，可导致动物死亡和生力育下降。后继续研究显示扎来普主隆要引起雌性动物生育力受损。娠妊大鼠和家兔致畸敏感期分别经给口予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体表面积折算，为约推荐人用最大剂量的49倍和48倍)，未见明显致畸作用。但鼠大经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后出均现发育不良；此剂量也可产生体母毒性，使其在给药期间出现中体毒征和体重增加减慢。对大鼠仔发代簖无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推人荐用最大剂量的5倍)。在所有药给剂量下家兔胚胎和胎仔的发簖未均受到影响。围产期试验中，雌大性鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎普来隆7mg/kg/天，仔代动死物产和出生后死亡率升高，生长身和体发簖减慢。此剂量下未见动出物现母体毒性。对仔代发簖的无响影剂量为1mg/kg/天(按表体面积折算，约为推荐人用最大量剂的0.5倍)。研究显示，子内宫和授乳期仔代动物暴露于药物能可导致其出现生存能力和发簖方的面不良反应。
遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢胞细染色体畸变试验显示，无论是存否在代谢活化剂，扎来普隆均有裂诱变作用，可引起染色体结构和目数的畸变(多倍体和核内再复制)。体外人淋巴细胞试验中，仅在最其高试验浓度和有代谢活化剂的件条下引起染色体数目畸变，扎来隆普在体外Ames细胞试验和中仓国鼠卵巢HGPRT基因突变试中验均未见致突变性，在小鼠骨髓核微试验和大鼠骨髓染色体畸变试中验无诱裂作用，在大鼠肝细胞外DNA合成试验中未引起DNA损伤。
致畸性：进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表面积折算，约推为荐人用最大剂量的6～49倍)，高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发率生显著升高。大鼠连续2年经口予给扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算，约推为荐人用最大剂量的0.5～10倍)，未见明显致癌性。
据国外文献报道，在500多名康健人(包括年轻和年老的)、哺妇乳女和有肝病或肾病的病人，进了行扎来普隆的药代动力学研究。健在康受试者中，进行了单剂量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力研学究，扎来普隆很快地被吸收，峰达浓度大约1小时，清除半衰期(t1/2β)大约为1小时，一天一次给扎药来普隆没有药物积累，而且在疗治范围内，它的药代动力学是与量剂成比例的。
1.吸收：扎来普隆口服后，收吸迅速且完全，1小时左右达到浆血峰浓度。其绝对生物利用度大为约30%，有显著的首过效应。
2.分布：来扎普隆是一个亲脂性的化合物，注静给药后，分布容积大约是1.4L/kg。体外血浆蛋白结合率约大是60%±15%，并且不受来扎普隆10～1000ng/ml浓度范围限制，这表明扎来普隆蛋对白结合率的变化是不敏感的，来扎普隆在血液和血浆中的比率大是约1，这表示扎来普隆是均匀地布分在整个血液而没有广泛地分布红在细胞里。
3.代谢：在口服给药后，扎来隆普被广泛的代谢，在尿中，仅有超不过剂量的1%是原药，扎来普主隆要被醛氧化酶转化为5-氧-来扎普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并快很被醛氧化酶转化为5-氧脱乙扎基来普隆，这些代谢产物然后被化转为葡萄糖醛酸化合物，并在尿清中除，所有的扎来普隆代谢产物无均药理活性。
4.排泄：在口服或静注给药后，扎来普隆很快被清除，平均t?大约是1小时，扎来普隆口服血清浆除率大约为3L/h/kg，脉静血浆清除率大约为1L/h/kg，如肝血液正常和忽略肾清除，估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7，表明扎来普隆的首过效应是常非明显的。
在服用有放射标记的扎来普隆后，在48小时内，可在尿中回收70%(6天内可回收71%)，包所括有的扎来普隆代谢物和他们的萄葡糖醛酸，另外在粪便中可回收17%，主要是5-氧-扎来普隆。
5.食物用作：在健康成年人中，高脂肪和消难化的食物，可延长扎来普隆的收吸，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显影响，这明表，在用完高脂肪和难消化的食后物，立即服用扎来普隆，其起效间时会有影响。
对老年人进行扎来普隆药代动学力的三项研究的结果显示，扎来隆普的药代动力学和年轻人没有明的显不同。
性别：在男和性女性中，扎来普隆的药代动力没学有明显不同。
人种：以日本人作为亚洲人代的表作了扎来普隆的药代动力学究研，对这个组，Cmax和AUC分别增强37%和64%，这可能和体重同不有关，也有可能由于饮食、环或境别的因素而引起酶活性的不同。
肝脏损伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接进着行全身代谢，其口服清除率在偿代和代偿机能失调的病人减少70%和87%，和健康人相比，导平致均Cmax和AUC明显减少，因此中、轻度肝脏损伤病人服用扎来普隆时，应适当减少剂量，患有严重的脏肝损伤病人不建议服用扎来普隆。
肾脏损伤：因为由肾脏排泄的扎来普隆原药到不1%，在肾功能不全的病人中，其药代动力学没有明显变化，因对此中、轻度肾脏损伤病人没有必调要整剂量，但对严重的肾脏损伤人病还需要进一步研究。
遮光，闭密保存。
铝塑包装。每盒1板，每板12粒。
24个月。
YBH06842003
国药准字H20031054
北京双鹭药业股份有限公司
2007年06月26日
参考资料1. 来扎普隆胶囊说明书 ．用药参考[引用日期2014-06-18]
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本品的活性成份：扎来普隆。
化学名称：N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶基苯基)苯基]酰乙胺。
化学结构式：
分子式：C17H15N5O
分子量：305.35
本为品胶囊剂，内容物为白色或类白粉色末。
适用于入眠困难的失眠症的短治期疗，临床研究结果显示扎来普能隆缩短入睡时间，但还未表明能加增睡眠时间和减少唤醒次数。
5mg。
成口人服一次5～10mg(1～2粒)，睡前服用或入睡困难时服用。
体重较轻病的人，推荐剂量为一次5mg(1粒)。
老病年人、糖尿病人和轻、中度肝功不能全的病人，推荐剂量为一次5mg(1粒)。每晚只服用一次。
持续用药时限间制在7～10天。如果服用7～10天后失眠仍未减轻，医生应患对者失眠的病因重新进行评估。
服扎用来普隆后，可能会出现较轻的痛头、嗜睡、眩晕、口干、出汗及食厌、腹痛、恶心呕吐、乏力、记困忆难、多梦、情绪低落、震颤、立站不稳、复视其他视力问题，精错神乱等不良反应。
其他不良反应包括：
1. 服用扎来隆普(10或20mg)后，1小左时右会出现短期的记忆缺失，20mg剂量时缺失作用更强，但2时小后没有缺失作用；
2. 服用扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右有预期的镇和静精神障碍作用，但2小时后就有没这种作用；
3. 弹反性失眠是剂量依赖性的，临床验试表明，5mg和10mg组在药停后的第一个晚上没有或很少有弹反性失眠，20mg组有一些，在但第二天晚上即消失；
4. 偶见一过性白细胞升高；
5. 偶见一过性转氨升酶高。
1、对本品过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者禁用。
3、睡眠呼吸暂停合综症患者禁用。
4、症重肌无力患者禁用。
5、严重的呼吸困难或胸部疾病者用禁。
为了安全而有效地使用扎来普隆，必须注意以下事项
1、本品为国家特殊管的理第二类精神药品必须严格遵守家国对精神药品的管理条例，严格医在生指导下使用。
2、不要超过医生指定的使用期限。期长服用可能会产生依赖性。有药滥物用史的患者慎用。
3、在服用扎来普隆后，如发现行和为精神异常，请和医生联系。
4、告诉医生你可能服用所的有药物包括非处方药，如果饮的酒话，也应告诉医生。当服用扎普来隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
5、除非能保证4小个时以上的睡眠时间，否则不要用服本品。
6、没有医的生指导，不要随意增加扎来普隆用的量。
7、第一次服扎用来普隆或别的安眠药时，应该道知这些药物在第二天仍然会有一使些用，当需要头脑清醒时，比如驶驾汽车、开机器等须慎用。
8、停止服药后的第一或两晚个上，可能入睡困难。
9、如果你已怀孕或正在哺乳，告请诉医生。
10、不和要别人分享扎来普隆，药物应放儿在童拿不到的地方。
11、如果你有抑郁症的话，请告医诉生，医生应尽可能少的给予抑症郁患者药物的数量，以防止过量发的生。
12、扎来普起隆效快，应在上床前立即服用，上或床后难以入睡时服用。
13、为了扎来普隆更好的发作挥用，请不要在用完高脂肪的饮后食立即报用本品。
14、因为扎来普隆的不良反应是剂相量关的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。
15、与作用脑部的药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用，导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物(如神精抑制药、催眠药、抗焦虑药、静镇药、抗抑郁药)。麻醉剂和用治于疗变态反应的药物(如镇静抗胺组药)。
怀孕期间服本用品的安全性未得到数据证实，且而本品代谢入乳汁中，因此哺乳母期亲及将要或已经怀孕妇女禁用品本。
没有数据证实儿童服用本品安的全性，所以儿童(小于18岁者)禁用本品。
本品可用于老年人，包括大于75岁老人。在老年人老及年妇女包括大于75岁的与健青康年志愿者比较，本品的药代动学力没有明显的不同。由于老年病对人安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
与中枢神经系统药物
乙醇：本品可增强乙对醇中枢神经系统的损伤作用，但影不响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行动能损力伤，相互作用是药效学，而没药有代动力学的变化。
罗帕酊：本品与帕罗酊合用无相互用作。
硫利达嗪：本品硫与利达嗪后，清醒程度降低，运精动神行动能力损伤，相互作用是效药学，而没有药代动力学的变化。
与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会本使品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用无药代力动学相互影响，但由于两者都有静镇作用，合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用：与洛布芬合用无明显药代动力学变化。
null
来扎普隆用药过量的研究较少，在床临前研究中注意到，过量用药有枢中神经系统抑制作用而表现，轻的微症状有：瞌睡、昏睡及意识模等糊。严重的症状有：共济失调、张肌力减退、低血压、有时昏迷直死至亡。
建的议治疗：动物研究表明氟马西尼拮可抗扎来普隆，但还没有用于临床。按照药物过量处理的一般原则行进治疗，并保证支持，对症治疗。
药理作用
来扎普隆作为催眠药，其化学结构同不于苯二氮?类、巴比妥类及其已它知的催眠药，可能通过作用于氨γ基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理用作。
非临研床究显示扎来普隆可选择性结合脑于GABAA受体复合物α亚单ω位-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)2β1γ2[ω-1])结实合验结果显示其与上述受体亲和较力低，可优先结合于ω-1受体。
毒理研究
生殖毒性：殖生毒性试验中，大鼠在交配前经给口予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐用人最大剂量的49倍)，可导致物动死亡和生育力下降。后继续研显究示扎来普隆主要引起雌性动物育生力受损。妊娠大鼠和家兔致畸感敏期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体面表积折算，约为推荐人用最大剂的量49倍和48倍)，未见明显畸致作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔出在生前、后均出现发育不良；此量剂也可产生母体毒性，使其在给期药间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发簖无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积算折，约为推荐人用最大剂量的5倍)。在所有给药剂量下家兔胚胎胎和仔的发簖均未受到影响。围产试期验中，雌性大鼠在妊娠后期和乳哺期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡升率高，生长和身体发簖减慢。此量剂下未见动物出现母体毒性。对代仔发簖的无影响剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算，约为荐推人用最大剂量的0.5倍)。究研显示，子宫内和授乳期仔代动暴物露于药物可能导致其出现生存力能和发簖方面的不良反应。
遗传毒性：体外国中仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验示显，无论是否存在代谢活化剂，来扎普隆均有诱裂变作用，可引起色染体结构和数目的畸变(多倍体核和内再复制)。体外人淋巴细胞验试中，仅在其最高试验浓度和有谢代活化剂的条件下引起染色体数畸目变，扎来普隆在体外Ames胞细试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓色染体畸变试验中无诱裂作用，在鼠大肝细胞外DNA合成试验中未起引DNA损伤。
致畸性：进行了大鼠和小鼠生终致癌试验。小鼠连续2年经口予给扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的6～49倍)，高剂量组雌鼠的细肝胞腺瘤发生率显著升高。大鼠续连2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的0.5～10倍)，未见明显致性癌。
据国外文献报道，在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学究研。在健康受试者中，进行了单量剂给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药动代力学研究，扎来普隆很快地被收吸，达峰浓度大约1小时，清除衰半期(t1/2β)大约为1小时，一天次一给药扎来普隆没有药物积累，且而在治疗范围内，它的药代动力是学与剂量成比例的。
1.吸收：扎来普隆口后服，吸收迅速且完全，1小时左达右到血浆峰浓度。其绝对生物利度用大约为30%，有显著的首过应效。
2.布分：扎来普隆是一个亲脂性的化物合，静注给药后，分布容积大约是1.4L/kg。体外血浆蛋白合结率大约是60%±15%，并不且受扎来普隆10～1000ng/ml浓度范围限制，这表明扎普来隆对蛋白结合率的变化是不敏的感，扎来普隆在血液和血浆中的率比大约是1，这表示扎来普隆是匀均地分布在整个血液而没有广泛分地布在红细胞里。
3.代谢：在口服给药后，扎来普隆被广泛的代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，来扎普隆主要被醛氧化酶转化为5-氧-扎来普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5-脱氧乙基扎来普隆，这些代谢产物后然被转化为葡萄糖醛酸化合物，在并尿中清除，所有的扎来普隆代产谢物均无药理活性。
4.排泄：在口服或静给注药后，扎来普隆很快被清除，均平t?大约是1小时，扎来普隆服口血浆清除率大约为3L/h/kg，静脉血浆清除率大约为1L/h/kg，如肝血液正常和忽略清肾除，估计扎来普隆的肝脏提取是率0.7，表明扎来普隆的首过应效是非常明显的。
在服用有放射标记的扎来隆普后，在48小时内，可在尿中收回70%(6天内可回收71%)，包括所有的扎来普隆代谢物和们他的葡萄糖醛酸，另外在粪便中回可收17%，主要是5-氧-扎普来隆。
5.食物作用：在健康成年人中，高肪脂和难消化的食物，可延长扎来隆普的吸收，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显影响，这表明，在用完高脂肪和难消的化食物后，立即服用扎来普隆，起其效时间会有影响。
对老年人进行扎来普隆代药动力学的三项研究的结果显示，扎来普隆的药代动力学和年轻人有没明显的不同。
性别：在男性和女性中，扎来普隆的药动代力学没有明显不同。
人种：以日本人作为洲亚人的代表作了扎来普隆的药代力动学研究，对这个组，Cmax和AUC别分增强37%和64%，这可能体和重不同有关，也有可能由于饮食、环境或别的因素而引起酶活性不的同。
肝损脏伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接着进行全身代谢，其口服清率除在代偿和代偿机能失调的病人少减70%和87%，和健康人相比，导致平均Cmax和AUC明显减少，此因中、轻度肝脏损伤病人服用扎普来隆时，应适当减少剂量，患有重严的肝脏损伤病人不建议服用扎普来隆。
肾损脏伤：因为由肾脏排泄的扎来普原隆药不到1%，在肾功能不全的人病中，其药代动力学没有明显变化，因此对中、轻度肾脏损伤病人有没必要调整剂量，但对严重的肾损脏伤病人还需要进一步研究。
遮光，闭密保存。
铝塑包装。每盒1板，每板12粒。
24个月。
YBH06842003
国药准字H20031054
北京双鹭药业股份有限公司
2007年06月26日
参考资料1. 扎来普胶隆囊说明书 ．用药考参[引用日期2014-06-18]
化学名称：N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶苯基基)苯基]乙酰胺。
化学结构式：
分子式：C17H15N5O
分量子：305.35
曲宁性状
本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。
曲宁适应症
适用于入眠困难的失眠症的短治期疗，临床研究结果显示扎来普能隆缩短入睡时间，但还未表明能加增睡眠时间和减少唤醒次数。
宁曲规格
5mg。
曲宁用法用量
成人口服一次5～10mg(1～2粒)，睡前服用入或睡困难时服用。
体重较轻的病人，推荐剂为量一次5mg(1粒)。
老年病人、糖尿病和人轻、中度肝功能不全的病人，荐推剂量为一次5mg(1粒)。晚每只服用一次。
持续用药时间限制在7～10天。如果服用7～10天后失眠未仍减轻，医生应对患者失眠的病重因新进行评估。
曲宁不良反应
服用扎来隆普后，可能会出现较轻的头痛、睡嗜、眩晕、口干、出汗及厌食、痛腹、恶心呕吐、乏力、记忆困难、多梦、情绪低落、震颤、站立不稳、复视其他视力问题，精神错乱不等良反应。
其他不良反应包括：
1. 服用扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右出会现短期的记忆缺失，20mg量剂时缺失作用更强，但2小时后有没缺失作用；
2. 用服扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右有预期的镇静和精障神碍作用，但2小时后就没有这作种用；
3. 反弹性眠失是剂量依赖性的，临床试验表明，5mg和10mg组在停药后第的一个晚上没有或很少有反弹性眠失，20mg组有一些，但在第天二晚上即消失；
4. 偶见一过性白细胞升高；
5. 偶见一过性转氨酶升高。
曲宁禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者用禁。
3、睡眠呼吸暂综停合症患者禁用。
4、重症肌无力患者禁用。
5、严重的呼吸困难或胸部疾病禁者用。
曲宁注意事项
为了安全而有效地用使扎来普隆，必须注意以下事项
1、本品为家国特殊管理的第二类精神药品必严须格遵守国家对精神药品的管理例条，严格在医生指导下使用。
2、不要超过医生指定的用使期限。长期服用可能会产生依性赖。有药物滥用史的患者慎用。
3、在服用扎来普隆后，如发现行为和精神异常，请和医联生系。
4、告诉医生可你能服用的所有药物包括非处方药，如果饮酒的话，也应告诉医生。当服用扎来普隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
5、除能非保证4个小时以上的睡眠时间，否则不要服用本品。
6、没有医生的指导，不要随意增扎加来普隆的用量。
7、第一次服用扎来普隆或别的安眠时药，应该知道这些药物在第二天然仍会有一些使用，当需要头脑清时醒，比如驾驶汽车、开机器等须用慎。
8、停止服药后第的一或两个晚上，可能入睡困难。
9、如果你已怀孕或在正哺乳，请告诉医生。
10、不要和别人分享扎来普隆，药物应放在儿童拿不到的地方。
11、如果你有抑郁症话的，请告诉医生，医生应尽可能的少给予抑郁症患者药物的数量，防以止过量的发生。
12、扎来普隆起效快，应在上床前即立服用，或上床后难以入睡时服用。
13、为了扎来普更隆好的发挥作用，请不要在用完脂高肪的饮食后立即报用本品。
14、因为扎来普隆的不反良应是剂量相关的，因此应尽可用能最低剂量，特别是老年人。
15、与作用脑部的药物合联使用时，可能因协同作用而加后重遗作用，导致清晨仍思睡。这药些物包括：用于治疗精神性疾病药的物(如精神抑制药、催眠药、焦抗虑药、镇静药、抗抑郁药)。醉麻剂和用于治疗变态反应的药物(如镇静抗组胺药)。
曲宁孕妇哺及乳期妇女用药
怀孕期间服用本品的安全未性得到数据证实，而且本品代谢乳入汁中，因此哺乳期母亲及将要已或经怀孕妇女禁用本品。
曲宁童儿用药
有没数据证实儿童服用本品的安全性，所以儿童(小于18岁者)禁本用品。
曲宁老年用药
本品可用于老年人，包括大于75岁老人。在老年人老及年妇女包括大于75岁的与健青康年志愿者比较，本品的药代动学力没有明显的不同。由于老年病对人安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
曲宁药物相互作用
与中枢神经统系药物
乙醇：本品可强增乙醇对中枢神经系统的损伤作用，但不影响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪：本品与丙咪嗪用合后，清醒程度降低，运动精神动行能力损伤，相互作用是药效学，而没有药代动力学的变化。
帕罗酊：本品与帕罗酊合用相无互作用。
硫利达嗪：本品与硫利达嗪后，清醒程度降低，运动精神行动能力损伤，相互用作是药效学，而没有药代动力学变的化。
与酶诱导/抑药制物：与酶诱导剂比如利福平合用，会使本品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用药无代动力学相互影响，但由于两都者有镇静作用，合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用：与布洛芬合用无明显药代动力变学化。
null
曲宁药物过量
扎来普隆用药过量的究研较少，在临床前研究中注意到，过量用药有中枢神经系统抑制作而用表现，轻微的症状有：瞌睡、睡昏及意识模糊等。严重的症状有：共济失调、肌张力减退、低血压、有时昏迷直至死亡。
建议的治疗：动物研究明表氟马西尼可拮抗扎来普隆，但没还有用于临床。按照药物过量处的理一般原则进行治疗，并保证支持，对症治疗。
曲宁药理毒理
药理作用
扎来普隆作为眠催药，其化学结构不同于苯二氮?类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-二苯氮卓(GABA-BZ)受体合复物而发挥其药理作用。
非临床研究显示扎普来隆可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位ω-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)2β1γ2[ω-1])结合实验结果显其示与上述受体亲和力较低，可优结先合于ω-1受体。
毒理研究
生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的49倍)，可导致动物死亡和生力育下降。后继续研究显示扎来普主隆要引起雌性动物生育力受损。娠妊大鼠和家兔致畸敏感期分别经给口予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体表面积折算，为约推荐人用最大剂量的49倍和48倍)，未见明显致畸作用。但鼠大经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后出均现发育不良；此剂量也可产生体母毒性，使其在给药期间出现中体毒征和体重增加减慢。对大鼠仔发代簖无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积折算，约为推人荐用最大剂量的5倍)。在所有药给剂量下家兔胚胎和胎仔的发簖未均受到影响。围产期试验中，雌大性鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎普来隆7mg/kg/天，仔代动死物产和出生后死亡率升高，生长身和体发簖减慢。此剂量下未见动出物现母体毒性。对仔代发簖的无响影剂量为1mg/kg/天(按表体面积折算，约为推荐人用最大量剂的0.5倍)。研究显示，子内宫和授乳期仔代动物暴露于药物能可导致其出现生存能力和发簖方的面不良反应。
遗传毒性：体外中国仓鼠卵巢胞细染色体畸变试验显示，无论是存否在代谢活化剂，扎来普隆均有裂诱变作用，可引起染色体结构和目数的畸变(多倍体和核内再复制)。体外人淋巴细胞试验中，仅在最其高试验浓度和有代谢活化剂的件条下引起染色体数目畸变，扎来隆普在体外Ames细胞试验和中仓国鼠卵巢HGPRT基因突变试中验均未见致突变性，在小鼠骨髓核微试验和大鼠骨髓染色体畸变试中验无诱裂作用，在大鼠肝细胞外DNA合成试验中未引起DNA损伤。
致畸性：进行了大鼠和小鼠终生致癌试验。小鼠连续2年经口给予扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表面积折算，约推为荐人用最大剂量的6～49倍)，高剂量组雌鼠的肝细胞腺瘤发率生显著升高。大鼠连续2年经口予给扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表面积折算，约推为荐人用最大剂量的0.5～10倍)，未见明显致癌性。
曲宁代药动力学
据国外文献报道，在500多名康健人(包括年轻和年老的)、哺妇乳女和有肝病或肾病的病人，进了行扎来普隆的药代动力学研究。健在康受试者中，进行了单剂量给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药代动力研学究，扎来普隆很快地被吸收，峰达浓度大约1小时，清除半衰期(t1/2β)大约为1小时，一天一次给扎药来普隆没有药物积累，而且在疗治范围内，它的药代动力学是与量剂成比例的。
1.吸收：扎来普隆口服后，收吸迅速且完全，1小时左右达到浆血峰浓度。其绝对生物利用度大为约30%，有显著的首过效应。
2.分布：来扎普隆是一个亲脂性的化合物，注静给药后，分布容积大约是1.4L/kg。体外血浆蛋白结合率约大是60%±15%，并且不受来扎普隆10～1000ng/ml浓度范围限制，这表明扎来普隆蛋对白结合率的变化是不敏感的，来扎普隆在血液和血浆中的比率大是约1，这表示扎来普隆是均匀地布分在整个血液而没有广泛地分布红在细胞里。
3.代谢：在口服给药后，扎来隆普被广泛的代谢，在尿中，仅有超不过剂量的1%是原药，扎来普主隆要被醛氧化酶转化为5-氧-来扎普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并快很被醛氧化酶转化为5-氧脱乙扎基来普隆，这些代谢产物然后被化转为葡萄糖醛酸化合物，并在尿清中除，所有的扎来普隆代谢产物无均药理活性。
4.排泄：在口服或静注给药后，扎来普隆很快被清除，平均t?大约是1小时，扎来普隆口服血清浆除率大约为3L/h/kg，脉静血浆清除率大约为1L/h/kg，如肝血液正常和忽略肾清除，估计扎来普隆的肝脏提取率是0.7，表明扎来普隆的首过效应是常非明显的。
在服用有放射标记的扎来普隆后，在48小时内，可在尿中回收70%(6天内可回收71%)，包所括有的扎来普隆代谢物和他们的萄葡糖醛酸，另外在粪便中可回收17%，主要是5-氧-扎来普隆。
5.食物用作：在健康成年人中，高脂肪和消难化的食物，可延长扎来普隆的收吸，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显影响，这明表，在用完高脂肪和难消化的食后物，立即服用扎来普隆，其起效间时会有影响。
对老年人进行扎来普隆药代动学力的三项研究的结果显示，扎来隆普的药代动力学和年轻人没有明的显不同。
性别：在男和性女性中，扎来普隆的药代动力没学有明显不同。
人种：以日本人作为亚洲人代的表作了扎来普隆的药代动力学究研，对这个组，Cmax和AUC分别增强37%和64%，这可能和体重同不有关，也有可能由于饮食、环或境别的因素而引起酶活性的不同。
肝脏损伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接进着行全身代谢，其口服清除率在偿代和代偿机能失调的病人减少70%和87%，和健康人相比，导平致均Cmax和AUC明显减少，因此中、轻度肝脏损伤病人服用扎来普隆时，应适当减少剂量，患有严重的脏肝损伤病人不建议服用扎来普隆。
肾脏损伤：因为由肾脏排泄的扎来普隆原药到不1%，在肾功能不全的病人中，其药代动力学没有明显变化，因对此中、轻度肾脏损伤病人没有必调要整剂量，但对严重的肾脏损伤人病还需要进一步研究。
曲宁贮藏
遮光，闭密保存。
曲宁包装
铝塑包装。每盒1板，每板12粒。
曲宁有效期
24个月。
宁曲执行标准
YBH06842003
曲批宁准文号
国药准字H20031054
宁曲生产企业
北京双鹭药业股份有限公司
宁曲核准日期
2007年06月26日
参考资料1. 来扎普隆胶囊说明书 ．用药参考[引用日期2014-06-18]
V百科往期回顾
权威合作编辑
医脉通
知感世界医学脉搏，助力中国临床策决。曲宁成份
本品的活性成份：扎来普隆。
化学名称：N-乙基-N-3-[7-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶基苯基)苯基]酰乙胺。
化学结构式：
分子式：C17H15N5O
分子量：305.35
曲宁性状
本为品胶囊剂，内容物为白色或类白粉色末。
曲宁适症应
适用于入眠困难的失眠症的短治期疗，临床研究结果显示扎来普能隆缩短入睡时间，但还未表明能加增睡眠时间和减少唤醒次数。
曲宁规格
5mg。
曲宁用法用量
成口人服一次5～10mg(1～2粒)，睡前服用或入睡困难时服用。
体重较轻病的人，推荐剂量为一次5mg(1粒)。
老病年人、糖尿病人和轻、中度肝功不能全的病人，推荐剂量为一次5mg(1粒)。每晚只服用一次。
持续用药时限间制在7～10天。如果服用7～10天后失眠仍未减轻，医生应患对者失眠的病因重新进行评估。
曲宁不良反应
服扎用来普隆后，可能会出现较轻的痛头、嗜睡、眩晕、口干、出汗及食厌、腹痛、恶心呕吐、乏力、记困忆难、多梦、情绪低落、震颤、立站不稳、复视其他视力问题，精错神乱等不良反应。
其他不良反应包括：
1. 服用扎来隆普(10或20mg)后，1小左时右会出现短期的记忆缺失，20mg剂量时缺失作用更强，但2时小后没有缺失作用；
2. 服用扎来普隆(10或20mg)后，1小时左右有预期的镇和静精神障碍作用，但2小时后就有没这种作用；
3. 弹反性失眠是剂量依赖性的，临床验试表明，5mg和10mg组在药停后的第一个晚上没有或很少有弹反性失眠，20mg组有一些，在但第二天晚上即消失；
4. 偶见一过性白细胞升高；
5. 偶见一过性转氨升酶高。
曲宁禁忌
1、对本品过敏者禁用。
2、严重肝、肾功能不全者禁用。
3、睡眠呼吸暂停合综症患者禁用。
4、症重肌无力患者禁用。
5、严重的呼吸困难或胸部疾病者用禁。
曲宁注意项事
为了安全而有效地使用扎来普隆，必须注意以下事项
1、本品为国家特殊管的理第二类精神药品必须严格遵守家国对精神药品的管理条例，严格医在生指导下使用。
2、不要超过医生指定的使用期限。期长服用可能会产生依赖性。有药滥物用史的患者慎用。
3、在服用扎来普隆后，如发现行和为精神异常，请和医生联系。
4、告诉医生你可能服用所的有药物包括非处方药，如果饮的酒话，也应告诉医生。当服用扎普来隆或其他安眠药期间，禁止饮酒。
5、除非能保证4小个时以上的睡眠时间，否则不要用服本品。
6、没有医的生指导，不要随意增加扎来普隆用的量。
7、第一次服扎用来普隆或别的安眠药时，应该道知这些药物在第二天仍然会有一使些用，当需要头脑清醒时，比如驶驾汽车、开机器等须慎用。
8、停止服药后的第一或两晚个上，可能入睡困难。
9、如果你已怀孕或正在哺乳，告请诉医生。
10、不和要别人分享扎来普隆，药物应放儿在童拿不到的地方。
11、如果你有抑郁症的话，请告医诉生，医生应尽可能少的给予抑症郁患者药物的数量，以防止过量发的生。
12、扎来普起隆效快，应在上床前立即服用，上或床后难以入睡时服用。
13、为了扎来普隆更好的发作挥用，请不要在用完高脂肪的饮后食立即报用本品。
14、因为扎来普隆的不良反应是剂相量关的，因此应尽可能用最低剂量，特别是老年人。
15、与作用脑部的药物联合使用时，可能因协同作用而加重后遗作用，导致清晨仍思睡。这些药物包括：用于治疗精神性疾病的药物(如神精抑制药、催眠药、抗焦虑药、静镇药、抗抑郁药)。麻醉剂和用治于疗变态反应的药物(如镇静抗胺组药)。
曲宁妇孕及哺乳期妇女用药
怀孕期间服本用品的安全性未得到数据证实，且而本品代谢入乳汁中，因此哺乳母期亲及将要或已经怀孕妇女禁用品本。
曲宁儿用童药
没有数据证实儿童服用本品安的全性，所以儿童(小于18岁者)禁用本品。
曲宁老年用药
本品可用于老年人，包括大于75岁老人。在老年人老及年妇女包括大于75岁的与健青康年志愿者比较，本品的药代动学力没有明显的不同。由于老年病对人安眠剂影响敏感些，推荐剂量为5mg。
曲药宁物相互作用
与中枢神经系统药物
乙醇：本品可增强乙对醇中枢神经系统的损伤作用，但影不响乙醇的药代动力学。
丙咪嗪：本品与丙咪嗪合用后，清醒程度降低，运动精神行动能损力伤，相互作用是药效学，而没药有代动力学的变化。
罗帕酊：本品与帕罗酊合用无相互用作。
硫利达嗪：本品硫与利达嗪后，清醒程度降低，运精动神行动能力损伤，相互作用是效药学，而没有药代动力学的变化。
与酶诱导/抑制药物：与酶诱导剂比如利福平合用，会本使品的Cmax和AUC降低4倍。
本品与苯海拉明合用无药代力动学相互影响，但由于两者都有静镇作用，合用需特别注意。
与影响肾消除药物合用：与洛布芬合用无明显药代动力学变化。
null
曲宁药物过量
来扎普隆用药过量的研究较少，在床临前研究中注意到，过量用药有枢中神经系统抑制作用而表现，轻的微症状有：瞌睡、昏睡及意识模等糊。严重的症状有：共济失调、张肌力减退、低血压、有时昏迷直死至亡。
建的议治疗：动物研究表明氟马西尼拮可抗扎来普隆，但还没有用于临床。按照药物过量处理的一般原则行进治疗，并保证支持，对症治疗。
曲宁药理毒理
药理作用
来扎普隆作为催眠药，其化学结构同不于苯二氮?类、巴比妥类及其已它知的催眠药，可能通过作用于氨γ基丁酸-苯二氮卓(GABA-BZ)受体复合物而发挥其药理用作。
非临研床究显示扎来普隆可选择性结合脑于GABAA受体复合物α亚单ω位-1受体。扎来普隆与纯化GABAA受体((α)1β1γ2[ω-1])和((α)2β1γ2[ω-1])结实合验结果显示其与上述受体亲和较力低，可优先结合于ω-1受体。
毒理研究
生殖毒性：殖生毒性试验中，大鼠在交配前经给口予扎来普隆100mg/kg/天(按体表面积折算，约为推荐用人最大剂量的49倍)，可导致物动死亡和生育力下降。后继续研显究示扎来普隆主要引起雌性动物育生力受损。妊娠大鼠和家兔致畸感敏期分别经口给予扎来普隆达100和50mg/kg/天(按体面表积折算，约为推荐人用最大剂的量49倍和48倍)，未见明显畸致作用。但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔出在生前、后均出现发育不良；此量剂也可产生母体毒性，使其在给期药间出现中毒体征和体重增加减慢。对大鼠仔代发簖无影响剂量为10mg/kg/天(按体表面积算折，约为推荐人用最大剂量的5倍)。在所有给药剂量下家兔胚胎胎和仔的发簖均未受到影响。围产试期验中，雌性大鼠在妊娠后期和乳哺期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡升率高，生长和身体发簖减慢。此量剂下未见动物出现母体毒性。对代仔发簖的无影响剂量为1mg/kg/天(按体表面积折算，约为荐推人用最大剂量的0.5倍)。究研显示，子宫内和授乳期仔代动暴物露于药物可能导致其出现生存力能和发簖方面的不良反应。
遗传毒性：体外国中仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验示显，无论是否存在代谢活化剂，来扎普隆均有诱裂变作用，可引起色染体结构和数目的畸变(多倍体核和内再复制)。体外人淋巴细胞验试中，仅在其最高试验浓度和有谢代活化剂的条件下引起染色体数畸目变，扎来普隆在体外Ames胞细试验和中国仓鼠卵巢HGPRT基因突变试验中均未见致突变性，在小鼠骨髓微核试验和大鼠骨髓色染体畸变试验中无诱裂作用，在鼠大肝细胞外DNA合成试验中未起引DNA损伤。
致畸性：进行了大鼠和小鼠生终致癌试验。小鼠连续2年经口予给扎来普隆25、50、100和200mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的6～49倍)，高剂量组雌鼠的细肝胞腺瘤发生率显著升高。大鼠续连2年经口给予扎来普隆1、10、20mg/kg/天(按体表积面折算，约为推荐人用最大剂量的0.5～10倍)，未见明显致性癌。
曲宁药动代力学
据国外文献报道，在500多名健康人(包括年轻和年老的)、哺乳妇女和有肝病或肾病的病人，进行了扎来普隆的药代动力学究研。在健康受试者中，进行了单量剂给药60mg和一天一次给药15mg、30mg共10天的药动代力学研究，扎来普隆很快地被收吸，达峰浓度大约1小时，清除衰半期(t1/2β)大约为1小时，一天次一给药扎来普隆没有药物积累，且而在治疗范围内，它的药代动力是学与剂量成比例的。
1.吸收：扎来普隆口后服，吸收迅速且完全，1小时左达右到血浆峰浓度。其绝对生物利度用大约为30%，有显著的首过应效。
2.布分：扎来普隆是一个亲脂性的化物合，静注给药后，分布容积大约是1.4L/kg。体外血浆蛋白合结率大约是60%±15%，并不且受扎来普隆10～1000ng/ml浓度范围限制，这表明扎普来隆对蛋白结合率的变化是不敏的感，扎来普隆在血液和血浆中的率比大约是1，这表示扎来普隆是匀均地分布在整个血液而没有广泛分地布在红细胞里。
3.代谢：在口服给药后，扎来普隆被广泛的代谢，在尿中，仅有不超过剂量的1%是原药，来扎普隆主要被醛氧化酶转化为5-氧-扎来普隆，扎来普隆很少被CYP3A4代谢为脱乙基扎来普隆，并很快被醛氧化酶转化为5-脱氧乙基扎来普隆，这些代谢产物后然被转化为葡萄糖醛酸化合物，在并尿中清除，所有的扎来普隆代产谢物均无药理活性。
4.排泄：在口服或静给注药后，扎来普隆很快被清除，均平t?大约是1小时，扎来普隆服口血浆清除率大约为3L/h/kg，静脉血浆清除率大约为1L/h/kg，如肝血液正常和忽略清肾除，估计扎来普隆的肝脏提取是率0.7，表明扎来普隆的首过应效是非常明显的。
在服用有放射标记的扎来隆普后，在48小时内，可在尿中收回70%(6天内可回收71%)，包括所有的扎来普隆代谢物和们他的葡萄糖醛酸，另外在粪便中回可收17%，主要是5-氧-扎普来隆。
5.食物作用：在健康成年人中，高肪脂和难消化的食物，可延长扎来隆普的吸收，延迟时间大约为2小时，并且Cmax减少大约35%，扎来普隆AUC和清除半衰期没有明显影响，这表明，在用完高脂肪和难消的化食物后，立即服用扎来普隆，起其效时间会有影响。
对老年人进行扎来普隆代药动力学的三项研究的结果显示，扎来普隆的药代动力学和年轻人有没明显的不同。
性别：在男性和女性中，扎来普隆的药动代力学没有明显不同。
人种：以日本人作为洲亚人的代表作了扎来普隆的药代力动学研究，对这个组，Cmax和AUC别分增强37%和64%，这可能体和重不同有关，也有可能由于饮食、环境或别的因素而引起酶活性不的同。
肝损脏伤：扎来普隆首先是被肝脏代谢，接着进行全身代谢，其口服清率除在代偿和代偿机能失调的病人少减70%和87%，和健康人相比，导致平均Cmax和AUC明显减少，此因中、轻度肝脏损伤病人服用扎普来隆时，应适当减少剂量，患有重严的肝脏损伤病人不建议服用扎普来隆。
肾损脏伤：因为由肾脏排泄的扎来普原隆药不到1%，在肾功能不全的人病中，其药代动力学没有明显变化，因此对中、轻度肾脏损伤病人有没必要调整剂量，但对严重的肾损脏伤病人还需要进一步研究。
曲宁贮藏
遮光，闭密保存。
曲包宁装
铝塑包装。每盒1板，每板12粒。
曲宁效有期
24个月。
曲宁执行标准
YBH06842003
曲宁准批文号
国药准字H20031054
曲宁生产业企
北京双鹭药业股份有限公司
曲宁核准日期
2007年06月26日
参考资料1. 扎来普胶隆囊说明书 ．用药考参[引用日期2014-06-18]
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